График работы:
Отдел продаж
Консультация
Главная
/
Статьи
/
Нейролептики нового поколения: список современных нейролептиков

Нейролептики нового поколения: список современных нейролептиков

04 марта 2021

Содержание статьи

Антипсихотические препараты (нейролептики нового поколения или основные транквилизаторы) — ряд фармакологических средств, которые назначают для лечения шизофрении и уменьшения симптомов, связанных с психотическими состояниями, такими как биполярное расстройство, психотическая депрессия, старческие психозы, различные органические психозы и психозы, вызванные лекарственными препаратами. Люди, страдающие психозом, иногда, но не всегда, представляют опасность для себя и других. Антипсихотические препараты обладают как краткосрочным седативным эффектом, так и долгосрочным эффектом снижения вероятности психотических эпизодов. Большинство лекарств доступно в пероральных лекарственных формах (таблетки, сухой порошок и капсулы), а некоторые можно вводить в парентеральной форме (внутримышечные и внутривенные инъекции).

Влияние нейролептиков на организм

Нейролептики — это психиатрические препараты, большинство из которых отпускаются только по рецепту. Они имеют лицензию на лечение определенных типов проблем психического здоровья, симптомы которых включают психотические переживания. Среди наиболее распространенных:

  • шизофрения;
  • шизоаффективное расстройство;
  • некоторые формы биполярного расстройства;
  • тяжелая депрессия;
  • психотические симптомы расстройства личности.

Некоторые антипсихотические препараты также разрешены для лечения других проблем со здоровьем, в том числе:

  • физические проблемы, такие как постоянная икота, проблемы с равновесием и тошнота;
  • возбуждение и психотические переживания при деменции.

Использование нейролептиков рекомендуется только в том случае, если пациент представляет опасность для себя, других или серьезно обеспокоен состоянием своего здоровья. Антипсихотические препараты не излечивают психоз, но они могут помочь уменьшить и контролировать многие психотические симптомы, в том числе:

  • бред и галлюцинации, такие как паранойя и слышимость голосов;
  • беспокойство и серьезное возбуждение, например, от чувства угрозы;
  • бессвязную речь и запутанное мышление;
  • путаницу;
  • агрессивное или деструктивное поведение;
  • манию.

Антипсихотики могут не избавить от этих симптомов полностью. Действие этих препаратов направлено на уменьшение чувства беспокойства. Это поможет человеку чувствовать себя более стабильно, чтобы он мог вести свою жизнь так, как захочет. Прием нейролептиков также может снизить риск возвращения этих симптомов в будущем (рецидива).

Механизм действия антипсихотиков

Антипсихотические препараты действуют, блокируя определенный подтип дофаминового рецептора, называемый рецептором D2. Старые антипсихотические препараты, известные как обычные нейролептики, блокируют рецептор D2. К сожалению, эти традиционные нейролептики также блокируют рецепторы D2 в областях за пределами мезолимбического пути. Это может привести к усилению интенсивности негативных симптомов, связанных с заболеванием (возбуждение, агрессия, бред, паранойя). Обычные антипсихотические препараты включают хлорпромазин, галоперидол, трифлуоперазин, перфеназин и флуфеназин.

Второе поколение нейролептиков, обычно называемых атипичными нейролептиками, блокирует рецепторы D2, а также специфический подтип рецептора серотонина, рецептор 5HT2A. Считается, что это комбинированное действие на рецепторы D2 и 5HT2A уменьшает интенсивность как положительных, так и отрицательных симптомом. К атипичным нейролептикам, доступным в настоящее время, относятся клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, палиперидон и зипразидон.

Важно помнить, что, как и антидепрессанты, антипсихотические препараты действуют не сразу — может потребоваться до восьми недель, чтобы увидеть терапевтический эффект. И побочные эффекты, как правило, возникают до того, как вы почувствуете улучшение симптомов болезни. Однако любому, кто испытывает неприятные побочные эффекты, следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом.

Второе поколение нейролептиков, обычно называемых атипичными нейролептиками, блокирует рецепторы D2, а также специфический подтип рецептора серотонина, рецептор 5HT2A. Считается, что это комбинированное действие на рецепторы D2 и 5HT2A уменьшает интенсивность как положительных, так и отрицательных симптомом. К атипичным нейролептикам, доступным в настоящее время, относятся клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, палиперидон и зипразидон.

Важно помнить, что, как и антидепрессанты, антипсихотические препараты действуют не сразу — может потребоваться до восьми недель, чтобы увидеть терапевтический эффект. И побочные эффекты, как правило, возникают до того, как вы почувствуете улучшение симптомов болезни. Однако любому, кто испытывает неприятные побочные эффекты, следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом.

Побочные действия нейролептиков

Люди, принимающие антипсихотические препараты, могут испытывать отрицательные побочные эффекты, такие как:

  1. Экстрапирамидные эффекты: дистония, акатизия, поздняя дискинезия, симптомы болезни Паркинсона, нежелательные движения, атаксия, разрушение мышц, ригидность, тремор и судороги — вот некоторые из основных эффектов этой категории лекарств. Также может развиться злокачественный нейролептический синдром.
  2. Воздействие на центральную нервную систему: возникает сонливость, седативный эффект и гипноз. В различных исследованиях также сообщается о спутанности сознания, головокружении, обмороках, нарушении сна, кошмарах и возбуждении. Деменция, амнезия и потеря памяти — вот некоторые из побочных эффектов. Суицидальные мысли у старых и молодых людей с повышенной манией, тревогой, возбуждением, агрессивным поведением и депрессией также могут наблюдаться у людей, принимающих эти препараты.
  3. Влияние на сердечнососудистую систему: кардиомиопатия отмечается у девяти из каждых 100 000 человек, принимающих клозапин. Изменение показаний электрокардиограммы (ЭКГ), боль в груди, стенокардия, миокардит, сердцебиение, тахикардия, отеки, флебит и аритмия являются серьезными побочными эффектами. Инфаркт миокарда (инфаркт) встречается только у 1% людей, употребляющих эту категорию препаратов. Ортостатическая гипотензия — медицинское название ощущения нечеткости, которое возникает при быстром вставании, встречается достаточно часто.
  4. Воздействие на печень: эта группа препаратов повышает концентрацию щелочной аминотрансферазы в сыворотке крови. В исследованиях были зарегистрированы обратимая гиперплазия клеток печени, повышение билирубина, желтуха, лекарственный гепатит и некроз.
  5. Желудочно-кишечные эффекты: запор, сухость во рту, анорексия, увеличение веса, повышение ферментов поджелудочной железы, расстройство эпигастрии, спазмы в животе, диспепсия, изжога и тошнота — некоторые общие побочные эффекты.
  6. Эффекты мочеполовой (мочевыделительной и репродуктивной): импотенция, отсроченная и преждевременная эякуляция, отек яичек, приапизм, повышенное или пониженное либидо, девственный зуд, энурез, полиурия, нагрубаниегруди, галакторея и аноргазмия.
  7. Другие эффекты: Сообщалось о случаях помутнения зрения, приливов, сухости в горле, заложенности носа, тяжелой гипергликемии, онемения, озноба, глаукомы, лейкопении, нейтропении, гиперлипидемии, агранулоцитоза и угнетения дыхания.

Антипсихотические препараты можно использовать у беременных женщин, так как они не показали тератогенного (развитие плода или эмбриона) эффектов в исследованиях на животных. Такие препараты, как клозапин и оланзапин, не оказывают вредного воздействия на плод. Однако во время лактации метаболиты антпсихотиков могут проникать в грудное молоко, что в свою очередь может нанести вред новорожденному.

Виды нейролептиков по длительности воздействия

Типичные антипсихотические препараты действуют на дофаминергическую систему, блокируя рецепторы дофамина 2 типа (D2). Атипичные нейролептики имеют более низкое сродство и более низкую активность дофаминергических рецепторов, а также высокую степень активности серотонинергических рецепторов 5-HT2A. Остается неясным, по-разному ли влияют эти разные фармакологические действия на структуру мозга.

Эта категория лекарств делится на две категории:

  1. Типичные нейролептики или нейролептики первого поколения. Типичные или обычные нейролептики были впервые разработаны в 1950-х годах. Галдол (галоперидол) и торазин (хлорпромазин) являются наиболее известными типичными нейролептиками. Они продолжают быть полезными при лечении тяжелых психозов и поведенческих проблем, когда новые лекарства неэффективны. Однако эти лекарства имеют высокий риск побочных эффектов, некоторые из которых довольно серьезны. В ответ на серьезные побочные эффекты многих типичных нейролептиков производители лекарств разработали другую категорию, именуемую атипичными нейролептиками.
  2. Атипичные нейролептики или нейролептики второго поколения. Эти новые лекарства были одобрены для использования в 1990-х годах. Клозапин, азенапин, оланзапин, кветиапин, палиперидон, рисперидон, сертиндол, зипразидон, зотепин и арипипразол являются атипичными антипсихотическими препаратами. С открытием клозапина в 1959 году стало очевидно, что этот препарат с меньшей вероятностью вызывает экстрапирамидные эффекты (физические симптомы, такие как тремор, паранойя, беспокойство, дистония и т. д. Клозапин был отнесен к категории первого атипичного нейролептика. Эта категория препаратов также имеет большое значение для изучения патофизиологии шизофрении и других психозов.
Действующее вещество Поколение Продолжительность действия
Амисульприд 2 поколение 12 часов
Арипипразол 2 поколение 75-146 часов
Арипипразол (депо) 2 поколение 29–46 дней
Азенапин 2 поколение около 24 часов
Бенперидол 1 поколение 6–10 часов
Карипразин 2 поколение 2–8 дней
Хлорпромазин 1 поколение около 30 часов
Клозапин 2 поколение 6–26 часов
Флупентиксол 1 поколение около 35 часов
Флупентиксол (депо) 1 поколение 17–21 день
Флуфеназиндеканоат 1 поколение 2,5–16 недель
Луразидон 2 поколение 20-40 часов

Перечень препаратов достаточно обширный. Поэтому подбирать лекарственное средство нужно основываясь не только на продолжительности его действия, но также на особенностях клинической картины, наличии сопутствующих заболеваний и т.д.

Преимущества атипичных нейролептиков нового поколения

Типичные антипсихотики или «первое поколение» —лекарства, которые используются с 1950-х годов, а нетипичные или «второе поколение» —препараты, которые применяются с 1990-х годов. Основное различие между этими типами заключается в их побочных эффектах. Нейролептики первого поколения могут иметь большее влияние на движения, чем антипсихотики нового поколения. Хотя это не означает, что нейролептики нового поколения не оказывают побочных эффектов на двигательную активность.

Был опубликован ряд метаанализов, сравнивающих эффективность типичных и атипичных нейролептиков.

  1. В одном систематическом обзоре, который подвергался критике, сообщалось об отсутствии четких доказательств того, что атипичные антипсихотики более эффективны или лучше переносятся. В другом было обнаружено «умеренное» преимущество атипичных нейролептиков в профилактике рецидивов.
  2. В другом исследовании сообщалось, что, хотя атипичные нейролептики арипипразол, кветиапин и зипразидон не обладали большей эффективностью, чем обычные препараты, статистически значимое, но небольшое преимущество для амисульприда, оланзапина и рисперидона.
  3. В еще одном исследовании были выводы об умеренном преимуществе для клозапина по сравнению с типичными препаратами. Это исследование подчеркивает тот факт, что с точки зрения эффективности атипичные препараты явно неодинаковы.

Что касается когнитивной функции, вероятно, что атипичные препараты не имеют значительных преимуществ по сравнению с низкими терапевтическими дозами типичного нейролептика. Даже в отношении дополнительных пирамидных побочных эффектов атипичные нейролептики не имеют преимуществ перед низкоэффективными антипсихотиками, такими как как хлорпромазин. Исходя из данных исследований можно сделать следующие выводы:

  1. Атипичные нейролептики – неодинаковы в своих эффектах, и их не следует рассматривать как однородный класс с точки зрения эффективности и побочных эффектов.
  2. Если есть какие-либо преимущества эффективности некоторых атипичных нейролептиков, они невелики, за возможным исключением клозапина.
  3. Пока еще нет последовательно продемонстрированных преимуществ атипичных антипсихотиков с точки зрения негативных симптомов или влияния на когнитивную функцию.
  4. У некоторых из этих препаратов может быть преимущество в эффективности, но оно невелико, имеет незначительное клиническое значение и значительно перевешивается их очень высокой стоимостью. Недостаточное внимание уделяется их увеличению массы тела и метаболическим побочным эффектам, с соответствующими последствиями для долгосрочной заболеваемости и смертности, в пользу подчеркивания преимуществ краткосрочной переносимости.

Существует преимущество переносимости атипичных нейролептиков в том, что касается внепирамидных побочных эффектов, но это зависит от дозы, и большинство антипсихотиков, если их вводить в достаточно высоких дозах, будут вызывать эти побочные эффекты у значительной части пациентов.

Список современных антипсихотиков без рецептов

Второе поколение антипсихотиков все чаще используется с 1990-х годов, хотя некоторые из них были разработаны раньше. Они перечислены по общему наименованию, а торговая марка указана в скобках.

  1. Амисульприд (Солиан).
  2. Арипипразол (Abilify, AbilifyMaintena).
  3. Клозапин (Clozaril, Denzapine, Zaponex).
  4. Рисперидон (Risperdal&RisperdalConsta).
  5. Оланзапин (Зипрекса).
  6. Кветиапин (Сероквель).
  7. Палиперидон (Инвега, Ксеплион).

Антипсихотические препараты можно назначать разными способами. Большинство пациентов будет принимать их, проглатывая, в таблетированной или жидкой форме. Но некоторые из них также могут быть назначены в виде инъекций депо. Это лекарство с медленным высвобождением и медленным действием, которое вводится в виде инъекций каждые несколько недель.

Антипсихотики и психотерапия

Большинство психотропных препаратов дают наилучшие результаты в сочетании с каким-либо типом психотерапии. Лекарства могут оказать большую помощь, помогая человеку лечить и преодолевать изнуряющие симптомы, но таблетки сами по себе не могут устранить поведение, эмоции и коренные причины проблем с психическим здоровьем. Если вам прописали антипсихотический препарат, подумайте о том, чтобы найти терапевта, которому вы доверяете, который поможет вам узнать больше о том, что вы переживаете, и разработать стратегии выживания для улучшения качества вашей жизни.

Хотя антипсихотические препараты могут помочь некоторым людям с психозами и расстройствами настроения, эти препараты могут иметь серьезные побочные эффекты. Целью медикаментозного лечения является уменьшение и контроль симптомов при сведении побочных эффектов к минимуму.

Сочетание антипсихотических препаратов с другими видами терапии и поддержки может помочь людям справиться с симптомами и улучшить качество жизни. Семейная терапия, поддержка со стороны сверстников, школьные консультации и консультации по работе, а также поддержка в вопросах самостоятельного проживанияи трудоустройства— все это может быть полезным. Некоторые терапевты теперь предлагают когнитивно-поведенческую терапию, чтобы помочь людям справиться с голосами и другими слуховыми галлюцинациями.

Забота о своем физическом здоровье особенно важна, если вы принимаете антипсихотические препараты. И шизофрения, и лекарства, используемые для ее лечения, могут повысить риск диабета и других серьезных проблем со здоровьем. Регулярные осмотры и медицинская помощь помогут вам сохранить хорошее физическое здоровье. Питательная диета, регулярные физические упражнения и достаточный сон также могут помочь вам поправиться и оставаться здоровым.

Вся информация, представленная в статье, приводится исключительно для ознакомительных целей. Для получения более подробных данных о использовании нейролептиках (показаниях, противопоказаниях, фармакодинамике) обратитесь за помощью к специалисту.

Товары из статьи
Отдел продаж

Пн-пт 9:00–19:00
Сб 10:00–14:00
Вс — выходной

Прием, оформление заказов и проведение оплат - круглосуточно, без выходных.

Консультация

Пн-пт 9:00-18:00